中文名称：枸橼酸西地那非

中文别名： ; 西地那非;；西地那非柠；

英文名称：sildenafil citrate

英文别名：Viagra;Sidenafil citrate

CAS号： 171599-83-0

分子式：C21H28N6O4S

分子量：460

密度：1.447g/cm3

沸点：698.72°C at 760 mmHg

闪点：376.372°C

蒸汽压：0mmHg at 25°C

物化性质：

外观：白色结晶粉末 

溶解性：易溶于二甲基甲酰胺 ，不溶于酒水。

熔点：190-193

 

西地那非用量用法：临床试验，做出口用。亚洲人用量80-120mg/天，不能直接口服，可自制交囊货片剂服用。基于西地那非副作用与用量呈正比关系，根据个人体质和实际副作用调节用量。详情请咨询德美凯生物马经理。（微信二维码如下）

 

 

西地那非服用须知：

（1）西地那非须在医生指导下使用。

（2）发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网莫炎病人禁用。

（3）西地那非禁止与NO供体合用，因为已有西地那非与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。

（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用西地那非。

 

西地那非副作用：

1、头痛。临床试验中发现，约有1%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大愈烈。

2、眼花。约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。

3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。

 

 

西地那非参考资料：

    枸橼酸西地那非仅供出口 ，适合做胶囊，片剂。在性活动前约1h按需服用，服药后需有性刺激。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于50～120mg之间调整，一天用药勿超过1次。有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

 

     西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在精中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。

 

 

 

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