超低价出售印度多吉美 159 6793 4666任先生qq：1543 8496 40【通 用 名】索拉非尼 【英文商品名】Nexavar 【英文通用名】sorafenib 【适 应 症】 索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（常见的肾癌类型） 。此外，目前世界各地还有 近 50 项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。 【药理及药代动力学】 索拉非尼是一种多激酶抑制剂。 临床前研究显示， 索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和 细胞表面的激酶，包括 RAF 激酶、血管内皮生长因子受体－2（VEGFR－2） 、血管内皮生 长因子受体－3（VEGFR－3） 、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β） 、KIT 和 FLT －3。 由此可见， 索拉非尼具有双重抗肿瘤效应， 一方面， 它可以通过抑制 RAF／MEK／ERK 信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制 VEGFR 和 PDGFR 而阻断 肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长 与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为 38％～49％；高脂饮食可使索拉非尼生 物利用度降低 29％。索拉非尼达峰时间约为 3 小时，平均消除半衰期约为 25～48 小时，血 浆蛋白结合率为 99．5％。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶 CYP3A4 进行氧化代谢，以及通过 UGT1A9 进行葡萄糖苷酸化代谢。 目前已知索拉非尼有 8 种代谢产物， 其中 5 种可在索拉非 尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量 51％）和代谢物方 式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量 19％）随尿液排泄。 【注意事项】 建议在索拉非尼治疗头 6 周内每周检测一次血压。 由于索拉非尼可增加患者出血的风险， 因 此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向 的患者应慎用索拉非尼。 曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制 （如中性粒细胞减少和血小 板减少） ，所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应 谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。 曾经感染过带状疱疹、 单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者， 在进行化疗 后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉 非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，FDA 将此药列入妊娠期应用危险性分类 D 类， 因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知 患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者 中的安全性和有效性尚未得到